摘要：针对于今年的药学专业知识二来说，很多考生都觉得无所适从，不知道今年到底要考什么，怎么考。其实大家不用担心，药学专业知识二其实是在去...

　　一、镇静与催眠药（★★★★）

　　1.药理作用（★★★）

　　A.巴比妥类：该类药引起中枢神经系统非特异性抑制作用，使之从兴奋转向抑制，出现镇静、催眠和基础代谢率降低。中等剂量可起麻醉作用，大剂量时出现昏迷，甚至死亡。

　　药物进入脑组织的快慢取决于药物的脂溶性，脂溶性高的药物出现中枢抑制作用快，如异戊巴比妥；脂溶性低的药物出现中枢抑制作用慢，如苯巴比妥。

　　B.苯二氮卓类：为苯二氮卓受体激动剂，随着用量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。本类药物口服从胃肠道吸收，地西泮吸收最快。

　　C.其他类：环吡咯酮类如佐匹克隆，其异构体有艾司佐匹克隆，作用于γ-氨基丁酸(GA- BA)受体，具有镇静催眠、抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥等作用。；γ-氨基丁酸a(GABAa)受体激动剂，如含有咪唑并吡啶结构的唑吡坦，仅具有镇静催眠作用，而无抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥等作用。

　　2.典型不良反应和禁忌症（★★）

　　A.巴比妥类不良反应：常见嗜睡、精神依赖性、步履蹒跚、肌无力等“宿醉”现象。长期应用后可发生药物依赖性，表现为强烈要求继续应用或增加剂量，或出现心因性依赖、戒断综合征。服用巴比妥类药患者如出现剥脱性皮疹，可能致死。一旦出现皮疹等皮肤反应，应立即停药。禁忌症：严重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病、贫血、未被控制的糖尿病、过敏者禁用巴比妥类药。

　　B.苯二氮卓类不良反应：常见嗜睡、精神依赖性、步履蹒跚、共济失调。老年人、体弱者、幼儿、肝病和低蛋白血症患者，对本类药的中枢性抑制作用较为敏感。突然停药后可能发生撤药症状。禁忌症：对苯二氮草类药过敏者、妊娠期妇女、新生儿禁用苯二氮卓类药。呼吸抑制、显著的神经肌肉呼吸无力、严重肝损害者禁用硝西泮、氟西泮。

　　C.其他类：(1)唑吡坦：常见共济失调、精神紊乱，尤以老年患者居多。

　　(2)佐匹克隆：常见嗜睡、精神错乱、酒醉感、戒断现象。

　　3.药物相互作用（★★★★）

　　A.巴比妥类：(1)本品加速其他药物代谢。①降低乙酰氨基酚类药的疗效，增加肝中毒危险。②与糖皮质激素、洋地黄类、环孢素、奎尼丁、三环类抗抑郁药合用，可降低这些药物的效应。③与抗凝血药合用，抗凝作用减弱，停用巴比妥类药后又可引起出血倾向。

　　巴比妥类与氯胺酮同时使用，特别是大剂量静脉给药，有血压降低、呼吸抑制的风险；与中枢神经系统抑制剂或单胺氧化酶抑制剂合用，可引起神经系统抑制效应增强；与吩噻嗪类和四环类抗抑郁药合用，增加中枢神经抑制作用。

　　B.苯二氮卓类：与抗高血压药或利尿降压药合用，可增强降压效果。与钙通道阻滞剂合用，可使体位性低血压加重；与氯硝西泮合用，由于肝微粒体酶的诱导使卡马西平和(或)本类药的血浆药物浓度下降，清除半衰期缩短；与西咪替丁合用，可抑制由肝脏转化本类药的中间代谢产物如氯氮卓和地西泮，使清除减慢，血浆药物浓度升高，但对劳拉西泮无影响。

　　C.其他类：唑吡坦：与氯丙嗪合用，可延长氯丙嗪的血浆药物清除时间；与丙米嗪合用可增加嗜睡反应和逆行遗忘的发生，并降低丙米嗪的峰浓度。佐匹克隆：与肌松药或其他中枢神经抑制剂合用可增强镇静作用；与苯二氮卓类抗焦虑药或催眠药合用，可增加戒断症状的出现。

　　4.用药监护（★★★）

　　A.依据睡眠状态选择用药(重点记忆，重点中的重点，A型题常考）

　　对入睡困难者首选艾司唑仑或扎来普隆；

　　对焦虑型、夜间醒来次数较多或早醒者可选用氟西泮或选用三唑仑；

　　对由精神紧张、情绪恐惧或肌肉疼痛所致的失眠，可选氯美扎酮；

　　④对睡眠时间短且夜间易醒早醒者，可选夸西泮；

　　⑤对忧郁型的早醒失眠者，在常用催眠药无效时，可配合抗抑郁药阿米替林和多塞平；

　　⑥对老年失眠者，10％水合氯醛糖浆起效快；

　　⑦为改善起始睡眠(难以入睡)和维持睡眠质量(夜间觉醒或早间觉醒过早)，可选服唑吡坦、艾司佐匹克隆；

　　⑧对偶发性失眠者可选择唑吡坦、雷美替胺。

　　B.注意用药的安全性:镇静催眠药长期使用易产生耐药性及依赖性，因此，应交替使用，并尽量避免长期使用一种药；(2)服用镇静催眠药期间可降低驾驶员和机械操作者的注意力，服用后应注意避免驾车、操纵机器和高空作业。(3)酒精可增强睡眠程度，加重头痛、头晕等不良反应，在服用镇静催眠药期间不宜饮酒。

　　C.巴比妥类：过敏患者易出现皮疹，严重者可能发生剥脱性皮疹和史蒂文斯—约翰综合征。静脉注射巴比妥类药，特别是快速给药时，容易出现呼吸抑制、暂停，支气管痉挛，瞳孔缩小、心律失常、体温降低甚至昏迷。

　　苯二氮卓类：用药后可致人体的平衡功能失调，觉醒后可发生震颤、颤抖、思维迟缓、运动障碍、认知功能障碍、步履蹒跚、肌无力等“宿醉”现象。

　　5.主要药品适应证及注意事项（★★★★）

　　A.地西泮：适应证：用于焦虑、镇静催眠、抗癫痫和抗惊厥，并缓解炎症所引起的反射性肌肉痉挛、手术麻醉前给药。注意事项：严重的精神抑郁者可使病情加重，甚至产生自杀倾向，应采取预防措施；对伴有严重慢性阻塞性肺部病变者，可加重通气衰竭；原则上不应作连续静脉滴注，但在癫痫持续状态时例外；长期使用本品，停药前应渐减量，不要骤然停止；本品可透过胎盘屏障。（注意这几点注意事项，其余的看一下书）（★★★★）

　　B.佐匹克隆：适应证：用于失眠。?注意事项：哺乳期妇女不宜使用；大量长期用药突然停药可引起戒断症状。由本品所致的困倦可能延续到第2天，不宜驾车、操作机械或高空作业等；肌无力者需进行监护，呼吸、肝肾功能不全者应调整剂量。（★★）

　　C.唑吡坦：适应证：用于偶发失眠和暂时失眠患者。注意事项：急性酒精中毒者应用时可发生致命危险；严重慢性阻塞性肺病或有睡眠呼吸暂停综合征者，可加重疾病的症状；应用唑吡坦时，如出现腹部或胃部痉挛、激惹神经症或痛的感觉、肌肉痉挛、抽搐、震颤、难以控制哭喊、不明原因疲劳无力等症状，需即停药，并在停药 48h后随访；由于应用唑吡坦过程中会出现共济失调等不良反应，在治疗中(特别是老人)出现步态不稳、手足笨拙等症状时，应核对剂量。（★★）

　　以上是为学员们总结的镇静催眠药的一些考点，希望对考生们有所帮助，最后预祝考生们顺利通过考试！